123524 -52-7 Azelnidipina a diidropiridina calcio-canale di blocco con attività antipertensica

Model No.
123524-52-7
servizio
servizio buono
requisiti di qualità
controllo di qualità rigoroso
Pacchetto di Trasporto
25kg/Drum/1000g/Bag/10g/Bag
Specifiche
100% raw material
Marchio
Widely
Origine
China
Capacità di Produzione
1000 kg/mon
Prezzo di riferimento
$ 13.50 - 45.00
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Descrizione del Prodotto

123524-52-7 Azelnidipine a Dihydropyridine Calcium Channel Blocker with Antihypertensice Activity
 
Descrizione Azelnidipina, un membro della classe 1,4-diidropiridina di bloccanti del canale del calcio di tipo L con un profilo a lenta insorgenza, è stato commercializzato in Giappone per il trattamento dell'ipertensione. L'azelnidipina viene sintetizzata mediante condensazione di iso-propil 2-(3-nitrobenziliden)acetoacetato con (1-difenilmetilazetidin-3-il)-3,3-diammino acrilato. L'intermedio di diamino acrilato viene preparato dall'estere cianoacetico mediante trattamento sequenziale con HC1 e ammoniaca. In studi di legame recettoriale che utilizzano frazioni di membrana cardiaca suina, azelnidipina mostra una IC50  di 3.1 Nm e una Ki apparente  di 2.1 Nm. Il suo legame stretto e l'inizio lento sono correlati con la sua elevata lipofilicità. Un inizio lento è anche notato in vitro in un saggio di contrazione della striscia aortica di ratto, e questo effetto continua dopo rimozione del farmaco dalla soluzione di bagno. Nel modello di ipertensione di ratto spontaneamente ipertensivo (SHR) conscio, era più potente che la nicardipina e aveva anche un inizio più graduale e un effetto duraturo. Questo effetto è stato osservato sia quando somministrato per via orale che endovenosa. Quando la SHR è stata somministrata a 1 o 3 mpk/die per 15 settimane, è stata osservata una riduzione sostenuta della pressione sistolica (rispettivamente 19 e 43 mmHg). La gittata cardiaca è aumentata e la resistenza periferica totale è diminuita in ciascun gruppo. Studi clinici su pazienti con ipertensione da lieve a moderata hanno dimostrato che il trattamento a lungo termine con azelnidipina ha fornito una riduzione prolungata della pressione sanguigna (riduzione media sistolica/diastolica: 27.8/16.6 mmHg). Ha controllato similmente la pressione sanguigna, come ha fatto amlodipina a 24 h. Possiede un inizio graduale di attività con livelli plasmatici crescenti prima che l'effetto antiipotensivo sia raggiunto. Dopo la diminuzione dei livelli plasmatici, l'effetto farmacodinamico è mantenuto. Negli studi clinici, azelnidipina non ha mostrato tachicardia riflessa, un effetto indesiderato comune di questa classe. Gli effetti indesiderati più comuni sono stati rossore facciale e cefalea, simili ad altre diidropiridine. Azelnidipina viene somministrata per via orale una volta al giorno (8-16 mg), viene rapidamente assorbita in modo dose-dipendente e ha un'emivita terminale media di 19.2 ore (dose di 8 mg p.o. per sette giorni). In modo univoco, possiede una funzione 2-amminica associata ad un'emivita più lunga rispetto agli agenti correlati in cui questa parte è un metile. La catena laterale dell'estere 3-carbossilico molto lipofilo è pretesa di contribuire all'inizio graduale dell'attività e all'effetto farmacodinamico prolungato, a differenza di altri farmaci di questa classe. Questo composto mostra un effetto metabolico di primo passaggio molto meno pronunciato della nicardipina.
Proprietà chimiche Giallo fisso
Originatore Sankyo (Giappone)
Usi Azelnidipina è un bloccante del canale del calcio della diidropiridina con attività antipertensica. Azelnidipina è usato per trattare la cardiopatia ischemica e il rimodellamento cardiaco dopo infarto miocardico. I tudie di s mostrano che il trattamento con Azelnidipina può ridurre il rischio di disturbi metabolici indotti da iperglicemia
Applicazione Azelnidipina è un nuovo derivato della diidropiridina, un bloccante del canale del calcio di tipo L e un antipertensivo. La somministrazione acuta di azelnidipina impedisce un improvviso calo della funzione cardiaca dopo lo stress acuto. Azelnidipina può avere un ruolo protettivo nell'infiammazione associata all'aterosclerosi.

123524-52-7 Azelnidipine a Dihydropyridine Calcium Channel Blocker with Antihypertensice Activity
123524-52-7 Azelnidipine a Dihydropyridine Calcium Channel Blocker with Antihypertensice Activity
Hubei weideli Chemical Reagent Co., Ltd., situata nella zona di sviluppo della nuova tecnologia di Wuhan East Lake, è un fornitore di prodotti di produzione focalizzati su reagenti per la ricerca scientifica e il suo ambito di attività include la produzione di prodotti chimici speciali; la produzione di disinfettanti; la vendita di prodotti chimici speciali; la vendita di disinfettanti; Ricerca e sviluppo di mangimi biologici; ricerca e sviluppo di tecnologie di materiali a base biologica; ricerca e sviluppo di tecnologie di prodotti biochimici; servizi tecnici, sviluppo tecnico, consulenza tecnica, scambio tecnico; Trasferimento tecnologico e promozione tecnologica; vendita di strumenti e contatori; vendita di prodotti di vetro giornalieri; vendita di prodotti di vetro tecnici; vendita di materiali speciali elettronici; importazione ed esportazione di tecnologie; importazione ed esportazione di beni; gestione di farmaci veterinari; produzione di prodotti di disinfezione per la prevenzione e la cura di malattie infettive.

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Hubei weideli Chemical Reagent Co., Ltd. Si impegna nella ricerca scientifica.


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